问：磺胺类药物的基本结构。磺胺类药物的药理作用、临床应用和注意事项
- 答：（1）基本结构 略（2）药理作用：广谱抑菌药，磺胺药抑制敏感菌的二氢叶酸合成酶，进而抑制了细菌叶酶代谢，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、某些原虫等有抗菌活性。（3）临床应用：用于肠道、泌尿道、呼吸道、细菌感染；全身性举碰轮细菌感染；某些原虫病如球虫病。常与二氢嘧啶类吵辩合用正信以扩大抗菌谱、提高抗菌活性。（4）长期应用磺胺类药物容易引起动物肾毒性，主要是乙先化磺胺在水中溶解度低，容易形成结晶损伤肾脏。临床连续音用连续应用时间不宜超过7天，一般为5天内，可适当给动物多饮水，适当配以应用碳酸氢钠。
问：写出磺胺类药物的基本结构,并分析其主要理化性质
- 答：基本结构：临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺（简称磺胺）为基本结构的衍生物。磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取局慎代，形成不同种类的磺胺药。它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。
理化性质：这是一种人工合成的一类抗菌药物。1932年G.J.P.多马克发现百浪多息能控制链球菌感染。1935年磺胺类药正式应用于临床。具有抗菌谱广、性质稳定、体内分布广、制造不需粮食作原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点。尽管目前桐余敬有毁搏效的抗生素很多，但磺胺类药在控制各种细菌性感染的疾病中，特别是在处理急性泌尿系统感染中仍有其重要价值。磺胺类药易产生耐药性，在肝内的代谢产物──乙酰化磺胺的溶解度低，易在尿中析出结晶，引起肾的毒性，因此用药时应该严格掌握剂量、时间，同服碳酸氢钠并多饮水。
问：详细叙述磺胺类药物的结构(画出结构)构效关系，理化
- 答：详细叙述磺胺类药物的结构(画出结构)构效关系，理化
巴比妥类药物的构效关系 (1)、分子中乱培5位上应有两个取代基。巴比妥酸和5—单取代衍生物在生理pH条件下，99％以上是离子状态，几乎不能透过血脑屏障，进入脑内的药量极微，故无镇静催眠作用。而5，5—双取代衍生物的酸性比巴比妥酸低得多，在生理pH条件下不易解离，以哗行唯分子形式通过细胞膜及血脑屏障，进入中枢神经系统发挥作用。 (2)、5位上的两个取代基的总碳数以4—8为最好，使药物有适当的脂溶性，若总碳数超过8，可导致化合物带顷具有惊厥作用。 (3)、5位上的取代基可以是直链烷烃、支链烷烃、芳烃或烯烃。如为支链烷烃或烯烃，在体内易被氧化代谢；作用时间短。如为直链烷烃或芳烃；则在体内不易被氧化代谢，大多以原药排泄，因而作用时间长。 (4)、在酰亚胺氮原于上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性。如己琐比妥的pKa为8.4，在生理pH条件下，约有90％未解离，因此起效快、作用时间短。 (5)、将C2上的氧原子以硫原子代替，则脂溶性增加，起效快，作用时间短。如硫喷妥钠为超短时催眠药，临床上多用作静脉麻醉药。
