问:氟喹诺酮的参考文献
- 答:1戴自英主编.实用抗菌药物学.第一版.上海:科学技术出版社,1992,268~276
2陈新谦,金有豫主编.新编药物学.第十三版.北京:人民卫生出版社,1994,101~103
3张致平.中国抗生素杂志,1992,17(2):87
4陈华庭,张玉,陈伟等.武汉地区1995年度喹诺酮类药物评估.中国药房,1997,8(3):116
5范勇,杨国勤.南京地区1996年度喹诺酮类药物用药分析.中国药房,1997,8(6):268
6李家泰主编.临床药理学.第一版.北京:人民卫生出版社,1991,511~518
7孙曼琴.喹诺酮类抗菌药的安全性评价.全国抗感染药物临床评价学术研讨会论文集.中华医学会临床药物评价专家委员会.北京,1996,67
问:简述喹诺酮类药物的抗菌特点及应用
- 答:1.抗菌谱广:尤其对需氧的革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有强大的杀菌作用,对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。
2.口服吸收良好,体内分布广。血浆蛋白结合率低,血浆半衰期相对较长。部分以原形经肾排泄,尿药浓度高,部分经由肝脏代谢。
3.不良反应少,耐受良好。常见恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐等精神症状,停药可消退。所有氟喹诺酮类由于在未成年动物可引起关节病,在儿童中引起关节痛及肿胀,故不应用于青春期前儿童或妊娠妇女。
4.适用于敏感病原菌(如金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属和淋病奈氏菌等)所知泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染
问:喹诺酮类抗菌药的药理学特点及其不良反应是什么?
- 答:喹诺酮类抗菌药是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物。喹诺酮类药物目前已发展到第三代。萘啶酸是用于临床的第一个喹诺酮类药物。当时,常用于尿路感染。吡哌酸为第二代喹诺酮类药物,其抗菌活性优于萘啶酸,不良反应亦较萘啶酸为少。可用于敏感菌的尿路感染。
1979年合成诺氟沙星,随后又合成一系列含氟的新喹诺酮类药,统称为氟喹诺酮类。
氟喹诺酮类在药理学上有以下特点。
(1)抗菌谱广,尤其对于革兰阴性菌,包括绿脓杆菌在内的细菌有强大的杀菌作用,对金黄色葡萄球菌及产酶金黄色葡萄球菌也有良好的抗菌作用,某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。
(2)细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性。
(3)口服吸收良好,部分品种可静脉给药;体内分布广,组织体液浓度高,可达有效抑菌或杀菌水平;血浆半衰期相对较长,大多为3~7小时以上;血浆蛋白结合率低,多数经尿排泄,尿中浓度高。
(4)本品除适用于尿路感染外,尚可应用于敏感菌所致的呼吸道感染、前列腺炎、淋病以及各种革兰阴性杆菌所致的各种感染。
本品不良反应较少,大多轻微,常见的不良反应有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐、精神症状,停药后可以消退。
由于本类抗菌药物在治疗尿路感染时疗效可靠,不良反应又较少,因此,目前发展迅速,临床广为使用。